Ubat anti-estrogen: penerangan, permohonan

Estrogen-blockers adalah bahan kimia yang menghalang tindakan estrogen. ubat-ubatan antiestrogen digunakan dalam rawatan pelbagai penyakit. Ia digunakan secara meluas untuk merawat kanser payudara proses untuk menghalang pertumbuhan tumor atau pencegahan berulang. Seperti halnya dengan ubat-ubatan lain yang berinteraksi dengan hormon dalam badan, ubat-ubatan ini boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Manfaat dan kemudaratan estrogen

Estrogen, atau hormon steroid disintesis terutamanya oleh ovari. Ia memberi kesan kepada beberapa proses badan. Wanita melahirkan anak umur mempunyai tahap tertinggi hormon semula jadi. Jika berlebihan, bagaimanapun, boleh menyebabkan sindrom yang dikenali sebagai hyperestrogenia. Penyakit ini boleh membawa kepada proses kanser di payudara dan kanser endometrium. ubat anti-estrogen dan penghalang estrogen dan perencat aromatase ia boleh menetapkan segala-galanya. Ubat-ubatan ini, bagaimanapun, mempunyai kesan positif dan negatif kepada wanita dan lelaki.

Jenis-jenis estrogen-blockers dan penggunaannya

Terdapat beberapa pelbagai jenis estrogen-blockers. inhibitor aromatase sebenarnya menyekat pengeluaran estrogen. Selective estrogen modular reseptor, seperti "Tamoxifen" "Clomiphene", yang direka untuk menyekat reseptor estrogen, dan berkelakuan berbeza untuk pelbagai jenis kain. Antiestrogens juga menyekat reseptor estrogen.

Antiestrogens mencegah penukaran testosteron kepada estradiol dan hormon estrogen berhenti untuk mengendalikan atau disekat.

Dalam rawatan kanser, ubat-ubatan yang digunakan untuk melambatkan perkembangan tumor. Dalam kes ini, terpilih modular reseptor estrogen boleh disasarkan kepada reseptor estrogen tertentu. Penghalang, termasuk "Clomiphene" juga kadang-kadang digunakan dalam rawatan kemandulan, mereka boleh membantu sesetengah wanita yang mempunyai masalah untuk hamil. Ubat-ubatan ini juga digunakan oleh beberapa pakar klinikal dalam rawatan kanak-kanak dengan akil baligh ditangguhkan sehingga mereka cukup lama.

Di kalangan pembina badan ia dibuat menggunakan estrogen-blockers kerana kesan estrogenik tahap testosteron dalam badan. Testosteron adalah pelopor estrogen yang, perencat aromatase boleh digunakan untuk menghentikan pembentukan otot berlebihan jisim estrogen, mengekalkan tahap rendah dalam badan. Amalan ini telah menarik minat ramai, terutama apabila ubat-ubatan anti-estrogen digunakan terutamanya untuk tujuan kosmetik. Dalam kes ini, orang yang menggunakan tablet dan pemakanan tambahan tanpa pengawasan perubatan.

kesan sampingan

Terdapat kesan-kesan sampingan ubat-ubatan anti-estrogen. Mereka boleh menyebabkan pening, sakit kepala, berpeluh, hot flashes dan kekeliruan. Hanya endocrinologist boleh menentukan dos yang sesuai untuk pesakit bergantung kepada keadaan, dan ambang diterima daripada kesan sampingan. endocrinologist juga boleh menetapkan ujian darah biasa untuk tahap hormon apabila menilai kesihatan keseluruhan pesakit untuk mengesahkan bahawa penggunaan anti-estrogen adalah selamat dan berfungsi untuk pesakit.

rawatan lelaki

Dengan usia, lelaki paras testosteron jatuh. Walau bagaimanapun, jika testosteron dengan cepat atau dikurangkan, ia boleh membawa kepada pembangunan hipogonadisme. Keadaan ini dicirikan oleh ketidakupayaan badan untuk menghasilkan hormon yang penting ini, boleh menyebabkan pelbagai gejala, termasuk:

• kehilangan libido;
• pengurangan pengeluaran dan kualiti sperma;
• mati pucuk;
• keletihan.

Jika kita bercakap mengenai estrogen, perkara pertama orang berfikir bahawa ia adalah hormon wanita, tetapi kehadirannya memastikan badan lelaki berfungsi dengan baik. Terdapat tiga jenis estrogen: estriol, estrone dan estradiol. Estradiol - adalah bentuk utama estrogen aktif pada lelaki. Ia memainkan peranan penting dalam mengekalkan fungsi sendi lelaki dan tisu otak. ubat-ubatan antiestrogen juga membolehkan sperma untuk berkembang dengan baik.

Ketidakseimbangan hormon - meningkatkan tahap estrogen menurun dan testosteron - mencipta masalah. Terlalu banyak estrogen dalam badan lelaki boleh membawa kepada:

• gynecomastia (pembangunan berlebihan tisu payudara);
• masalah kardiovaskular;
• peningkatan risiko strok;
• berat badan;
• Masalah dengan prostat.

Anda boleh mengambil beberapa langkah-langkah untuk mengembalikan keseimbangan dalam tahap estrogen. Sebagai contoh, jika estrogen berlebihan anda dikaitkan dengan tahap hormon rendah, yang boleh berguna sebagai terapi penggantian testosteron estrogen blocker.

Farmaseutikal estrogen-blockers

Beberapa produk farmaseutikal boleh menghasilkan kesan estrogen-menyekat pada lelaki. Sebagai peraturan, yang paling sering mereka adalah bertujuan untuk digunakan oleh wanita, tetapi semakin popular di kalangan lelaki, terutama mereka yang ingin mempunyai anak. makanan tambahan testosteron boleh membawa kepada kemandulan. Tetapi penghalang estrogen seperti "Clomid" boleh memulihkan keseimbangan hormon tanpa menjejaskan kesuburan.

Beberapa ubat-ubatan yang dikenali sebagai terpilih modular reseptor estrogen, biasanya dipasarkan sebagai ubat untuk rawatan kanser payudara. Tetapi mereka juga boleh digunakan untuk menyekat estrogen pada lelaki. Ubat-ubatan ini digunakan untuk pelbagai keadaan yang berkaitan dengan testosteron yang rendah, termasuk:

• kemandulan;
• kiraan sperma yang rendah;
• gynecomastia;
• osteoporosis.

Ubat-ubatan ini perlu digunakan secara terpilih, bergantung kepada pesakit. Menggunakan ubat-ubatan anti-estrogen seperti. Di farmasi anda boleh membeli:

• "Tamoxifen".
• 'Arimidex'.
• "Letrozole."
• "Raloxifene".

Kesan pada tulang

Menurut doktor, pendedahan yang berpanjangan kepada ubat-ubatan estrogen boleh menyebabkan kanser endometrium di kalangan wanita. "Raloxifene" - terpilih estrogen reseptor modulator - boleh menghalang pembangunan kanser, terpilih menghalang penyerapan estrogen. ubat ini, bagaimanapun, adalah juga mampu menghalang kesan-kesan positif estrogen kepada kepadatan tulang. Ubat baru - "lasofoxifene" - boleh menyelesaikan masalah ini. Ia menghalang kehilangan kepadatan tulang di kalangan wanita menopaus dan mengurangkan kerapuhan tulang. Penggunaan ubat ini secara umumnya selamat, tetapi boleh meningkatkan pembekuan darah.

interaksi ubat

Estrogen blocker "Tamoxifen" boleh membantu mencegah kanser. pesakit kanser sering mengalami kemurungan, dan kumpulan ini ubat boleh berinteraksi negatif dengan ubat-ubatan, antidepresan. Perlu memohon "Paroxetine", disebabkan oleh hakikat bahawa wanita yang mengambil "Tamoxifen" dan "Paroxetine", kurang risiko kematian berbanding wanita yang mengambil "Tamoxifen" dan apa-apa antidepresan lain. Ini adalah kerana "Paroxetine" bertindak secara terpilih.

ejen antiestrogen dan ubat-ubatan

Pendedahan semua dana ini menunjukkan bahawa setiap ubat digunakan secara individu dalam kes tertentu.

"Clomid" atau "clomiphene citrate" adalah salah satu ubat yang asal yang digunakan dalam rawatan gynecomastia, kerana ia menimbulkan tahap badan testosteron semulajadi. Terdapat beberapa kesan sampingan daripada penggunaan jangka panjang, seperti masalah penglihatan. Terdapat bahan-bahan yang lebih berkesan di pasaran, yang bertindak dengan cara yang sama tetapi "Clomid" masih campuran berkesan dan murah untuk mana-mana atlet.

Ini bukan satu steroid anabolik, ubat biasa diberikan sebagai bantuan dalam wanita dengan kemandulan, kerana ia mempunyai keupayaan ketara untuk merangsang ovulasi, yang dicapai dengan menyekat / mengurangkan kesan estrogen dalam badan. Untuk lebih spesifik, "Clomid" - sifat kimia sintetik estrogen agonist / antagonis. Dalam tisu sasaran tertentu ia boleh menyekat keupayaan estrogen untuk mengikat kepada reseptor yang sama. penggunaan klinikal adalah untuk menangani maklum balas negatif daripada estrogen dalam sistem hipotalamus-pituitari-ovari, yang meningkatkan pengeluaran LH dan FSH. Semua ini membawa kepada ovulasi.

Untuk tujuan sukan "clomiphene citrate" wanita mempunyai kesan. Pada lelaki, bagaimanapun, terdapat peningkatan pengeluaran FSH dan (terutamanya) hormon luteinizing yang merangsang testosteron semulajadi. Kesan ini amat memberi manfaat kepada atlet pada akhir kitaran steroid apabila tahap testosteron dalaman sedang tertekan. Tanpa testosteron (atau androgen lain), "Kortisol" wujud dan memberi kesan kepada sintesis protein dalam otot. Tetapi dia cepat "makan" majoriti otot yang baru diambil alih selepas pembatalan. Clomid boleh memainkan peranan penting dalam mencegah kegagalan ini untuk mencapai keputusan sukan. Bagi wanita, faedah tindakan Clomid - Keupayaan untuk mengawal tahap estrogen dalaman. Ini akan meningkatkan kehilangan lemak dan otot, terutamanya dalam bidang-bidang seperti paha dan punggung. "Clomiphene citrate", bagaimanapun, sering menghasilkan kesan sampingan di kalangan wanita, tetapi, bagaimanapun, permintaan di kalangan kumpulan ini atlet.

"Tamoxifen" menyekat reseptor estrogen dalam sel-sel kanser payudara. Ini menghentikan estrogen dari berinteraksi dengan mereka dan menghalang pertumbuhan dan pembahagian sel-sel. Manakala "Tamoxifen" bertindak sebagai antiestrogen dalam sel-sel kelenjar susu, ia bertindak sebagai estrogen dalam tisu lain: tulang dan rahim.

Wanita yang bergantung payudara "Tamoxifen" kanser invasif boleh digunakan untuk 5-10 tahun selepas pembedahan, untuk mengurangkan kemungkinan penyebaran metastasis. Ia juga mengurangkan risiko mendapat kanser pada payudara sebelah. Untuk peringkat awal penyediaan ini digunakan terutamanya untuk pesakit yang tidak putus haid. inhibitor aromatase adalah rawatan pilihan bagi wanita menopaus.

"Tamoxifen" juga boleh menghentikan pertumbuhan atau mengecutkan tumor pada pesakit dengan pesakit kanser metastatik. Ia juga boleh digunakan untuk mengurangkan risiko membangunkan proses onkologicheskihz payudara.

ubat ini diambil secara lisan, biasanya dalam bentuk tablet.

kesan buruk ubat-ubatan anti-estrogen termasuk keletihan, hot flashes, kekeringan faraj atau banyak dan perubahan mood.

Sesetengah wanita dengan metastasis dalam tisu tulang boleh berlaku kesakitan dan bengkak di dalam otot dan tulang. Ini biasanya tidak bertahan lama, tetapi dalam beberapa kes yang jarang berlaku, wanita juga boleh membangunkan tahap kalsium dalam darah, yang tidak prokontroliruesh. Jika ini berlaku, maka rawatan boleh digantung untuk beberapa ketika.

kesan sampingan jarang berlaku, tetapi lebih serius juga mungkin. Ubat-ubatan ini boleh meningkatkan risiko mendapat kanser myometrium di kalangan wanita dengan menopaus. Meningkat pembekuan darah adalah satu lagi kemungkinan kesan sampingan yang serius. Trombosis vena berlaku, tetapi kadang-kadang sekeping darah beku boleh berpisah dan akhirnya menyekat arteri dalam paru-paru (embolisme pulmonari).

Jarang "Tamoxifen" adalah punca strok dan serangan jantung di kalangan wanita menopaus.

Bergantung kepada status menopaus wanita "Tamoxifen" boleh mempunyai kesan yang berbeza pada tulang. Pada wanita premenopause, "Tamoxifen" boleh menyebabkan penipisan tulang, tetapi di kalangan wanita selepas menopaus meningkatkan tahap kalsium, yang diperlukan untuk kekuatan tulang.

Manfaat ubat ini lebih besar daripada risiko untuk hampir semua wanita dengan kanser payudara invasif bergantung kepada hormon.

Begitu juga, ubat adalah "TOREMIFENE", yang diluluskan untuk rawatan kanser payudara metastatik. Walau bagaimanapun, ubat ini tidak akan berfungsi jika digunakan oleh "Tamoxifen", tetapi tanpa kesan.

"Fulvestrant" adalah ubat yang menghalang estrogen reseptor pertama, dan kemudian juga membuang kapasiti reseptor mengikat. Ia bertindak sebagai anti-estrogen seluruh badan.

"Fulvestrant" digunakan untuk merawat berjalan kanser payudara metastatik, dan yang paling sering digunakan selepas ubat-ubatan lain hormon ( "Tamoxifen" dan perencat aromatase) yang berhenti kerja.

Kesan-kesan sampingan mungkin termasuk hot flashes, berpeluh malam, rasa loya dan keletihan. Secara teorinya, ia boleh melemahkan tulang (osteoporosis), jika diambil untuk masa yang lama.

dadah ini telah mendapat pengiktirafan untuk digunakan di kalangan wanita menopaus yang tidak bertindak balas kepada "Tamoxifen" atau "TOREMIFENE." Ia kadang-kadang digunakan untuk tujuan yang telah ditetapkan di kalangan wanita premenopausal, sering dalam kombinasi dengan luteinizing hormon melepaskan agonist untuk mematikan ovari.

"Raloxifene" yang digunakan oleh wanita untuk pencegahan dan rawatan kehilangan tulang atau osteoporosis selepas menopaus. Ia membantu mengekalkan tulang yang kuat, mengurangkan risiko keretakan.

"Raloxifene" juga boleh mengelakkan berlakunya kanser payudara invasif selepas menopause. Dia bukan hormon estrogen, tetapi bertindak seperti estrogen di beberapa bahagian badan, seperti tulang. Di bahagian-bahagian badan yang lain (payudara dan rahim), "Raloxifene" bertindak sebagai penghalang estrogen. Dia tidak melegakan pelbagai masalah menopaus. Raloxifene berkaitan dengan kelas ubat-ubatan yang dikenali sebagai estrogen terpilih reseptor modular-SERMs (estrogen dan ubat-ubatan antiestrogenic).

ubat anti-estrogen dan Sukan

Sesetengah ubat digunakan secara meluas dalam pembina badan untuk membina otot.

"Cyclofenil" - adalah neanabolichesky androgenic steroid /. Ia berfungsi sebagai anti-estrogen dan testosteron sebagai perangsang. "Cyclofenil" adalah estrogen yang sangat lemah dan ringan, tetapi ia mengikat reseptor estrogen dan menghalang mengikat reseptor estrogen semula jadi. Malah, ia berfungsi dengan baik sehingga beberapa atlet mengambil ubat semasa rawatan steroid untuk mengekalkan tahap rendah estrogen. Hasilnya - mengurangkan jumlah cecair dalam badan, yang diwujudkan dengan steroid dan pengurangan gynecomastia. atlet mempunyai luaran yang sukar, menggunakan ubat-ubatan tersebut, yang berpotensi boleh diambil semasa persediaan untuk pertandingan. Ahli bina badan, bagaimanapun, menggunakan kurang kerap kerana mereka lebih suka 'Nolvadex' yang lebih murah dan 'Proviron. "

Seperti "Clomid", "Cyclofenil" tidak berkesan di kalangan wanita, kerana ia mempunyai kesan positif kepada pengeluaran hormon lelaki. Meningkatkan tahap testosteron yang disebabkan oleh ubat ini tidak cukup untuk bercakap mengenai penambahbaikan radikal, tetapi ia akan memberikan keuntungan kuasa, walaupun peningkatan kecil dalam berat badan, peningkatan yang ketara dalam tenaga dan peningkatan dalam pertumbuhan semula mungkin. Keputusan ini boleh dilihat terutama dalam atlet maju yang mempunyai pengalaman sedikit atau tiada dengan steroid. Menggunakan hasil akan kelihatan hanya selepas seminggu.

Dalam beberapa kes, ahli sukan menonton letusan seperti jerawat, meningkatkan nafsu seks dan rasa panas. Gejala-gejala ini adalah bukti terutama menunjukkan bahawa sebatian ini adalah benar-benar berkesan. Selepas pemberhentian beberapa dilaporkan perasaan tertekan dan sedikit penurunan dalam kekuatan fizikal. Mereka yang mengambil dadah sebagai anti-estrogen semasa rawatan steroid, boleh melihat kesan yang sebaliknya apabila kesan ejen itu dihentikan.

Proviron adalah salah satu steroid anabolik tertua yang tertua di pasaran. Secara rasmi dikenali sebagai Mesterolon, ia tetap menjadi salah satu daripada steroid anabolik yang paling tidak dituntut di kalangan pengguna.

Secara fungsional, proviron melakukan empat fungsi asas, yang sebahagian besarnya menentukan mod tindakannya. Pertama sekali, ia menjadi salah satu steroid anabolik yang paling kuat, kerana ia meningkatkan jumlah testosteron bebas yang beredar , yang lebih penting untuk proses anabolik dalam pembina badan. Cara mudah untuk melihat ini: jika anda mengambil steroid anabolik, maka jisim otot semakin besar.

Proviron juga dapat berinteraksi dengan enzim aromatase, yang bertanggungjawab untuk menukarkan testosteron kepada estrogen. Menghubungkan ke aromatase, Proviron benar-benar boleh menghalang aktivitinya, sehingga memberikan perlindungan terhadap kesan sampingan estrogenik.

Pada "Mesterolon" juga mempunyai pertalian yang kuat untuk reseptor androgen. Steroid anabolik ini, yang tidak menghalang gonadotropin sama dengan steroid anabolik yang lain. Hal ini memungkinkan untuk meningkatkan pengeluaran sperma, karena androgen diperlukan untuk merangsang spermatogenesis. Ini bukan sahaja meningkatkan jumlah sperma, tetapi juga meningkatkan kualitinya.

Kesan sampingan "Proviron" tidak termasuk gynecomastia atau cecair yang berlebihan. Ini juga akan mengurangkan risiko tekanan darah tinggi yang berkaitan dengan pengambilan steroid anabolik. Malah, "Proviron" mempunyai kesan anti-estrogenik dengan menghentikan penukaran testosteron menjadi estrogen atau sekurang-kurangnya memperlahankan proses ini.

Persiapan tahap estrogen yang disebutkan di atas tidak dapat dikurangkan, tetapi mempengaruhi metabolisme secara umum.

Kumpulan ubat antiestrogenik juga termasuk ahli agonis dari faktor-faktor pembebasan hormon gonadotropik (Buserelin dan analognya), megestrol asetat (Megeis), Parlodel dan Dostinex digunakan sebagai persiapan yang menghentikan rembesan prolaktin. Secara bebas menggunakannya dalam rawatan adalah tidak rasional.

Rawatan penyakit onkologi

Sebagai tambahan kepada "Tamoxifen", penghalang reseptor estrogen berikut digunakan.

Tiga ubat yang menghalang pengeluaran estrogen pada wanita selepas menopaus telah diluluskan untuk rawatan kanser payudara awal dan maju: Letrozole (Fehmara), Anastrozole (Arimidex) dan Exemestane (Aromazine) .

Mekanisme tindakan persediaan anti-estrogen kumpulan ini adalah menghalang enzim (aromatase) dalam tisu adiposa, yang bertanggungjawab untuk sejumlah estrogen dalam wanita menopause. Mereka tidak menjejaskan ovari, jadi ia hanya berkesan untuk wanita yang ovarinya tidak berfungsi, sama ada disebabkan oleh menopause atau disebabkan oleh pengaruh analog hormon luteinizing. Ubat-ubatan ini diambil setiap hari dalam bentuk tablet. Mereka berfungsi dengan baik dalam terapi proses onkologi dalam kelenjar susu dan prostat.

Kadangkala rawatan kanser payudara memerlukan ketularan ovari perubatan. Ini boleh dilakukan dengan bantuan analog luteinizing releasing hormone (LHRH), contohnya, "Goserelin" ("Zoladex") atau "Leiprolide" ("Lupron"). Obat-obatan ini menyekat isyarat bahawa badan menghantar ke ovari, supaya mereka menghasilkan estrogen. Mereka boleh digunakan secara bersendirian atau dengan "Tamoxifen", aromatase inhibitors, "Fulvestrant" untuk terapi hormon dalam premenopausal.